据国家科学技术奖励工作办公室公告第84号,由江苏恒瑞医药股份有限公司参与完成的“复杂结构天然产物抗肿瘤药物的研发及其产业化”项目通过了2016年度国家科学技术奖初评,获推荐为二等奖。
以天然产物为来源的抗肿瘤药物具有活性显著、结构独特、作用机制不同于一般的小分子化学治疗药物的优势,但也存在结构复杂、修饰困难、化学稳定性和溶解度比较差等缺点,恒瑞医药联合中国药科大学和江苏豪森药业集团有限公司,建立了新型天然药物的选择性合成等技术,解决了天然产物具有结构复杂、化学结构修饰困难的瓶颈问题,研发上市了盐酸伊立替康、多西他赛、酒石酸长春瑞滨、盐酸拓扑替康、依托泊苷5个天然抗肿瘤药物。针对天然产物化学稳定性和溶解度比较差等缺点,项目自主设计了非洛他赛、喜树碱类创新候选药物wzcpt005、呫吨酮类创新候选药CPUY032031三个具有自主知识产权的国家创新药物。