日前,江苏恒瑞医药股份有限公司参与完成的“复杂结构天然产物抗肿瘤药物的研发及其产业化”科技成果,通过2016年度国家科学技术奖初评,被推荐为二等奖。
天然产物抗肿瘤药物在现有的抗肿瘤药物中占有近75%的比例,大多都具有复杂的化学结构。本成果针对复杂结构天然产物存在的“化学合成和结构修饰困难、稳定性和溶解度比较差”等严重阻碍天然药物研究和开发的瓶颈问题,对藤黄酸、伊立替康、长春瑞滨等进行较为系统的研究,解决了合成技术、结构优化和产业化的技术难点,建立了复杂结构天然产物抗肿瘤药物研发的关键技术体系。获得了结构相对简单、可合成得到的候选药物5个,并进入临床前研究;突破国外的技术壁垒,实现二个品种的产业化,成为肺癌、胃癌、肠癌等患者(每年约200万)治疗的一线药物,并进入美国、欧洲等发达国家市场。